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中文同義詞: (7α,17α)-7-(乙酰巰基)-17-羥基-3-氧甾-4-烯-21-羧酸γ-內酯;安體舒通;螺旋內酯;17beta-羥基-3-氧-7alpha-(乙酰硫基)-17alpha-孕甾-4-烯-21-羧酸-gamma-內酯;;螺瑞酮;螺甾內酯;安體舒通()
CAS號: 52-01-7
分子式: C24H32O4S
分子量: 416.57
EINECS號: 200-133-6
是一種弱的保鉀利尿藥，又名安體舒通、螺旋內酯?；瘜W結構與醛固酮相似，可與醛固酮競爭遠曲小管及集合管細胞漿內的醛固酮受體，影響醛固酮和受體結合，從而阻礙醛固酮誘導蛋白的合成，進而抑制K+-Na+交換，鉀的排出減少，起到保鉀利尿作用。的利尿作用強度與體內醛固酮分泌多少有關，分泌多則作用強，分泌少則作用弱，無醛固酮分泌的病人服用無利尿作用。 由于本藥僅作用于遠曲小管和集合管，對小管其他各段無作用，故該藥利尿作用弱，起效慢，維持時間長，主要用于伴有醛固酮增多的頑固性水腫，如肝硬化腹水、充血性心力衰竭、病綜合征等，對充血性心力衰竭因缺鈉而引起繼發(fā)性醛固酮增多患者療效較好，單用本品時利尿作用往往較差，常與或雙氫克尿噻合用可增強療效。此外用于原發(fā)性醛固酮增多癥、原發(fā)性高血壓的治療。高鉀血癥及功能衰竭的患者禁用。
本品口服迅速吸收而不規(guī)則，其吸收速率與的顆粒大小有關。一般制法，生物利用度僅為5%，如制成微粒其吸收率可達 90%，達峰血藥濃度約為3小時。在體內代謝迅速，主要代謝物烯睪丙內酯 (孕烯內酯，Canrenone) 能發(fā)揮藥理活性，其他代謝物逐漸轉化為烯睪丙內酯。一次口服后2～4小時血清中代謝物達峰值。代謝物的濃度在 12小時內濃度迅速下降，在12～96小時緩慢下降。口服多次劑量后烯睪丙內酯代謝物的半衰期為13～24小時。的半衰期僅約10分鐘。烯睪丙內酯的血漿蛋白結合率為98%。其代謝物經膽汁和尿液排泄。烯睪丙內酯代謝有腸肝循環(huán)。本品可透過胎盤屏障并進入乳汁。還有抑制和雄激素合成的作用。
適應證：為醛固酮的競爭性抑制藥，藥物本身并沒有活性，利尿作用是與內源性醛固酮競爭性拮抗而發(fā)生，屬于保鉀利尿劑。
①水腫性疾病，與其他利尿藥合用，治療充血性心力衰竭、肝硬化腹水、性水腫等水腫性疾病，其目的在于糾正上述疾病伴發(fā)的繼發(fā)性醛固酮分泌增多，并對抗其他利尿藥的排鉀作用;也用于特發(fā)性水腫的治療。
②高血壓，作為高血壓的輔助治療藥物。
③原發(fā)性醛固酮增多癥，可用于此病的診斷和治療。
④低鉀血癥的預防，與噻嗪類利尿藥合用，增強利尿效應和預防低鉀血癥。
用途：用作利尿藥
性狀：為白色或類白色細微結晶性粉末，微有苦味，無臭或有輕微硫醇臭。在氯仿中極易溶解，不溶于水，溶于，易溶于或醋酸乙酯
包裝：10KG /桶
標準:USP35/EP7
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